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1.陰離子表面活性劑陰離子表面活性劑起表面活性作用的是陰離子。遼寧交聯(lián)劑
(1)肥皂類:系高級脂肪酸的鹽,通式為(RC00-)nMn+.脂肪酸烴鏈R一般在C11~C17之間,以硬脂酸、油酸、月桂酸等較常用。根據(jù)M的不同,可分堿金屬皂如硬脂酸鈉、硬脂酸鉀等,堿土金屬皂如硬脂酸鈣等,有機(jī)胺皂如三乙醇胺皂等。它們均具良好的乳化性能和分散油的能力。一般供外用。
(2)硫酸化物:主要是硫酸化油和高級脂肪醇硫酸酯類,通式為R~0-S03-M+,其中脂肪烴鏈R在C12~C18之間。高級脂肪醇硫酸酯類常用的為十二烷基硫酸鈉(SDS,又稱月桂醇硫酸鈉)。它的乳化性很強(qiáng),且較穩(wěn)定。主要用作軟膏的乳化劑。有時也用于片劑等固體制劑的潤濕劑或增溶劑。
(3)磺酸化物:屬于這類的有脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物等。通式為R.S03-M+.他們的水溶性及耐酸、耐鈣性比硫酸化物稍差。常用的有二辛基琥珀酸磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉等,后者為廣泛應(yīng)用的洗滌劑。
2.陽離子表面活性劑起表面活性作用的是陽離子,因此稱為陽性皂,為季銨化物。其特點是水溶性大,在酸性與堿性溶液中較穩(wěn)定,具有良好的殺菌作用。常用品種有苯扎氯銨(潔爾滅)和苯扎溴銨(新潔爾滅)等。
3.兩性離子表面活性劑這類表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中具有正、負(fù)離子基團(tuán),在不同pH值介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì)。
(1)卵磷脂:依來源不同,又分為豆磷脂或卵磷脂。磷脂的組成十分復(fù)雜,含有腦磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、絲氨酸磷脂等,還有糖脂、中性脂、膽固醇和神經(jīng)鞘脂等。
卵磷脂外觀為透明或半透明黃色或黃褐色油脂,對熱十分敏感,在60%以上數(shù)天內(nèi)可變?yōu)楹稚?,在酸和堿及酯酶作用下易水解,不溶于水,溶于三氯甲烷、乙醚、石油醚等有機(jī)溶劑,是制備注射用乳劑及脂質(zhì)體制劑的主要輔料。
(2)氨基酸型和甜菜堿型兩性離子表面活性劑:為合成表面活性劑,陰離子部分是羧酸鹽,陽離子部分為季銨鹽或胺鹽。由胺鹽構(gòu)成者即為氨基酸型R-NH2-CH2CH2-C00-;由季銨鹽構(gòu)成者即為甜菜堿型R-N+(CH)2-C00-.兩性離子表面活性劑在堿性水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì),具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中則呈陽離子表面活性劑的性質(zhì),具有很強(qiáng)的殺菌能力。氨基酸型在等電點時親水性減弱,并可能產(chǎn)生沉淀,而甜菜堿型無論在酸性、堿或中性均易溶,也不產(chǎn)生沉淀。氨基酸型兩性離子表面活性劑“Tego”殺菌力很強(qiáng)而毒性小于陽離子表面活性劑。
4.非離子表面活性劑非離子表面活性劑在水中不解離,親水基團(tuán)是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇,親油基團(tuán)是長鏈脂肪酸或長鏈脂肪醇以及烷基或芳基等。非離子表面活性劑廣泛用于外用制劑、口服制劑和注射劑,個別品種也用于靜脈注射劑。
(1)脂肪酸甘油酯:主要有脂肪酸單甘酯和脂肪酸二甘酯,脂肪酸甘油酯?,外觀為黃色或白色的油狀或蠟狀物質(zhì),熔點在30~60℃,不溶于水,HLB值為3~4,主要用作W/O型乳劑輔助乳化劑。
(2)蔗糖脂肪酸酯:簡稱蔗糖酯,是蔗糖與脂肪酸生成的多元醇型非離子表面活性劑。蔗糖酯為白色至黃色粉末,在室溫下穩(wěn)定,在酸、堿和酶的作用下可水解。蔗糖酯不溶于水,但在水和甘油中加熱可形成凝膠,溶于丙二醇、乙醇及一些有機(jī)溶劑。為O/W型乳化劑、分散劑。
(3)脂肪酸山梨坦:脂肪酸山梨坦是失水山梨醇脂肪酸酯,商品名為司盤(span)可分為司盤20(月桂山梨坦)、司盤40(棕擱酸山梨坦)、司盤60(硬脂酸山梨坦)、司盤65(三硬脂酸山梨坦)、司盤80(油酸山梨坦)和司盤85(三油酸山梨坦)等。脂肪酸山梨坦易溶于乙醇,在酸堿和酶的作用下容易水解,其HLB值從l.8~3.8,是常用的W/O型乳化劑;在W/O型乳劑中與吐溫配合使用。
(4)聚山梨酯:聚山梨酯是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。商品名為吐溫(tween),與司盤的命名相對應(yīng),有吐溫20(聚山梨酯20)、吐溫40(聚山梨酯40)、吐溫60(聚山梨酯60)、吐溫65(聚山梨酯65)、吐溫80(聚山梨酯80)和吐溫85(聚山梨酯85)等多種型號。吐溫類是黏稠的黃色液體,對熱穩(wěn)定,在水和乙醇及多種有機(jī)溶劑中易溶,低濃度時在水中形成膠束,其增溶作用不受溶液pH值影響。吐溫是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤濕劑。
(5)聚氧乙烯脂肪酸酯:商品名稱賣澤(Myrij)該類表面活性劑有較強(qiáng)水溶性,乳化能力強(qiáng),為0/W型乳化劑,常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯等。
(6)聚氧乙烯脂肪醇醚:商品名稱芐澤(Brij)如Brij30和Brij35.具有較強(qiáng)的親水性質(zhì),常用作增溶劑及0/W型乳化劑。
(7)聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物:又稱泊洛沙姆(商品名普朗尼克F68)。通式為HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H40)aH;本品有各種不同相對分子質(zhì)量的產(chǎn)品。相對分子質(zhì)量在1000-14000,HLB值為0.5~30.聚氧丙烯比例增加,則親油性增強(qiáng);聚氧乙烯比例增加,則親水性增強(qiáng)。本品具有乳化、潤濕、分散、起泡和消泡等多種優(yōu)良性能,但增溶能力較弱。PluronicF68作為一種0/W型乳化劑,是目前可用于靜脈乳劑的極少乳化劑之一,用本品制備的乳劑能耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。